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上一篇文章中,小編為各位介紹了藥的原理、作用以及劑型。但各位讀者是否知道,當我們把藥吃進、注射或是塗抹於皮膚上時,是如何產生效用抑制疾病或疼痛呢 ?

小編同樣節錄了生田哲博士的《圖解藥理學入門》一書來為各位介紹「藥的一生」故事。

對於人體施用的藥物,都會經過吸收分布代謝排泄四個步驟。藥物在生物體內旅行的過程就叫做「藥物動態學」。

首先,藥物進入血液之中這個過程叫做『吸收』,被吸收的藥品會經過肝臟,進入血液循環,然後抵達目標 (病灶)及非目標組織,這個過程稱為「分布」,藥物從此開始發揮功效。

藥物大多在肝臟中進行化學反應,受到化學分解,這就是「代謝」,代謝後的藥物最後就排放到膽汁、尿液與糞便中。

藥物的吸收

藥物一生的第一階段是吸收。如果只是停在施用位置,藥物並無法發揮效果,要從施用位置移動到病灶才行。為此,施用的藥物必須溶解在血液中,也就是吸收。

例如,最常使用的藥錠,必須要先內服,通過食道,然後進入胃中。藥錠會在胃中破碎,釋放主要的藥物成分,在跟胃中的其他內容物進入小腸。胃的表面積較小,而小腸的表面積比胃要大上非常多,藥物分子可以順利地透過小腸黏膜進入血液中。

但就口服用藥來說,吃下去的藥並非百分百都能發揮效果。因為藥被小腸吸收而進入血液中,必須先通過肝門靜脈進入肝臟,再從肝臟遍佈全身。

由於肝臟具有分解異物的能力,所以部份藥物會在此先遭到分解,失去效用,然後隨著膽汁被排放到十二指腸中。這種人體吸收之後的藥物,在送達全身之前,由於肝臟分解而造成的損失,稱為「肝臟首渡效應」(first pass effect)。

藥錠從口服到溶解於血液中被身體吸收,所需時間與胃中酸鹼值、胃蠕動速度、胃內容物、小腸消化酵素、藥物相互作用等要素有密切關聯。

如果希望服用之後一到兩分鐘就立刻生效,可以選擇舌下錠,讓藥錠在舌下溶解,由口腔粘膜吸收。舌下錠雖然也是口服藥,但是跟一般口服藥完全不同。另一種方式為靜脈注射,靜脈注射是將藥物直接施打到血液中,藉由血液迅速送往全身,不會有肝臟首渡效應的損失,所以與內服藥相比,使用效率更高,具有速效性。但是靜脈注射不僅會造成痛楚,使用上也很不方便,所以最常使用的還是內服藥。


游離型藥物

藥物一生的第二階段,就是吸收之後經過肝臟進入血液中進行血液循環,最後到達病灶細胞。一旦藥物進入血液中吸收,並不表示會馬上直接前往病灶組織、發揮藥效。

血液中存在有血蛋白、免疫球蛋白、血液凝固因子等各種蛋白質,其中最多的蛋白質是血蛋白,分子量大約5-6萬,100ml的血液中大約含有5g。

吸收後的藥物一部份會與血液中的血蛋白結合,成為「結合型藥物」。由於結合型藥物體積太大,無法通過血管壁,會停留在血管中無法抵達病灶。因此,結合型藥物並不具有藥效。

真正能夠抵達病灶發揮預期藥效的,是沒有與血蛋白結合而單獨存在的「游離型藥物」。當血管內的游離型藥物濃度降低,血蛋白就會脫離結合型藥物,產生「游離型藥物」。只有自由活動的游離型藥物才能通過血管壁,抵達病灶。

由於結合型藥物無法進入任何組織,所以也不會被肝臟代謝,或是被腎臟排泄,因此,結合型藥物會留在體內較長的時間。

每種藥與血蛋白結合的比例各不相同,與血蛋白的結合比例愈高,藥效發揮愈慢,停留在體內的時間也愈長。

血液中的血蛋白濃度是影響藥物發揮作用的重要因素。所以像營養不良的人或老年人,血液中的血蛋白較少,如果施用普通劑量的藥物,「結合型藥物」比例較低,「游離型藥物」比例較高,藥效會比一般人更強。

細胞的運作是接收人體所分泌的傳遞物質或激素(荷爾蒙)。然後產生反應,藉此維持人體正常活動。到了病灶,大多數藥物都要跟細胞表面的受體產生作用,才會發揮效果。


藥物主要由肝臟代謝

藥物一生的第三階段,就是將藥物代謝為人體容易排泄的形式。代謝主要由肝臟執行。藥物之所以要被代謝,是因為藥物對人體來說屬於異物,人體會儘快將異物從腎臟排泄到尿液中,或是從肝臟排泄到膽汁中,最後排出體外。

藥物會經由尿液排泄,但必須是水溶性的。可是大多數藥物屬於脂溶性,比較容易溶解在脂肪中,所以無法直接排泄到尿液中,這時就要對脂溶性的藥物進行化學反應,將其改變成水溶性。

藥效較高的物質,經過人體代謝,絕大多數會變成活性較低的物質,甚至完全無活性。但是像胺基配醣體類抗生素,就完全無法代謝而被直接排出。

藥物代謝分為兩個階段。第一階段是藉由氧化、還原、加水分解,讓物質容易溶於水中。氧化就是在藥物中加入氧,去除氫的化學反應。反之,還原就是在藥物中加入氫,去除氧的化學反應。藥物大謝忠,以氧化佔最大多數。

藥物代謝物會被排泄到尿液中

藥物一生的第四個階段,就是代謝之後排放到膽汁、尿液、糞便中。其中最主要的路徑就是從腎臟排泄到尿液中。藥物會在肝臟中被氧化,轉為水溶性。如果血液中的「游離型藥物」屬於水溶性,則直接從腎臟排泄到尿液中。

在肝臟中經過代謝的藥物,會隨著膽汁被排放到十二指腸裡面,叫做膽汁排泄。排泄到膽汁的藥物,會隨著糞便一起排出體外。但是被排泄到十二指腸的藥物,有時會再次被吸收到肝臟中,這個過程叫做腸肝循環。產生腸肝循環的藥物排泄較慢,藥效也較長。例如心臟衰竭用藥毛地黃 (digitoxin)就會產生腸肝循環,因此半衰期達七天之久。

人體有兩個大豆形狀的腎臟,左右各一個,腎臟的功能是過濾血液,捨棄多於物質,保持血液成分安定。

所謂多餘物質,就是進入人體中的藥物代謝物、廢棄物、食物中多餘的鹽份或水分等。血液中有蛋白質,比蛋白質更小的分子會被腎小球血管壁之間的小洞過濾捨棄,這麼一來,水份和電解離子也會一併被捨棄,但是對人體有用的成分則會被再次吸收。最後只有多餘的東西會留在尿液中,經由膀胱排出體外。

藥物代謝中,水溶性較高的會從尿液中排泄,脂溶性較高的會被再次吸收,經由肝臟代謝增加水溶性,然後再進行排泄。

以上的四個階段就是藥物進入人體後的一生歷程,綜上所述,我們可以清楚了解,肝臟與腎臟是藥物主要的代謝器官,長期濫用藥物的後果,就是導致肝臟及腎臟功能的受損,而這樣的損害是日積月累的,我們平日在服用藥物時並不會察覺,一旦功能損害,危及健康,後果就難以設想。

人們服用各式各樣花花綠綠的藥物,希望能一舉藥到病除,但吃進去的東西究竟在我們體內做了什麼,實在是大家應該要深入了解的。

下篇,小編將為各位解說藥要何時吃,什麼是最好的吃藥時機? 以及副作用是什麼 ? 會對人體造成什麼影響,敬請期待喔。

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